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PGE synthase

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108259
    HQL-79

    		PGE synthase Inflammation/Immunology
    HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS)) 抑制剂，高度选择性地抑制 PGD2 的合成，为抗过敏剂，对 H-PGDS 的 Kd 值为 0.8 μM，IC50 值为 6 μM。对 COX-1，COX-2，m-PGES 或 L-PGDS 等无作用。
    HQL-79
  • HY-149202
    UT-11

    		PGE synthase Inflammation/Immunology
    UT-11 是一种有效的、脑渗透性的微粒体前列腺素 E 合成酶-1 (mPGES-1) 抑制剂，可抑制人 (SK-N-AS) 和小鼠 (BV2) 细胞中 PGE2 的产生，其 IC50s 分别为 0.10 μM 和 2.00 μM。
    UT-11
  • HY-118119
    CAY10526

    		PGE synthase Cancer
    CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1)抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生，但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50<5 μM)。
    CAY10526
  • HY-N9891
    12-Dehydrogingerdione

    12-DHGD

    		 NO Synthase Interleukin Related Inflammation/Immunology
    12-Dehydrogingerdione 是 NO Synthase 的抑制剂。12-Dehydrogingerdione 显著抑制 LPS 刺激的 Raw 264.7 细胞中NO、IL-6 和 PGE2 的产生 [1]。
    12-Dehydrogingerdione
  • HY-19622
    PF-9184

    		PGE synthase Inflammation/Immunology
    PF-9184 是一种有效且高度选择性的人微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的抑制剂，IC50 值为 16.5 nM。PF-9184 体外抑制 IL-1β 诱导的 PGE2 合成。
    PF-9184
  • HY-111140
    YS121

    		PGE synthase Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    YS121 是一种微粒体前列腺素 E2 合酶-1 (mPGES-1; IC50=3.4 μM) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX; IC50=6.5 μM) 的双重抑制剂。在 IL-1β 刺激的 A549 细胞中，YS121剂量依赖性地减少 PGE2 的产生，EC50 为 12 μM。
    YS121
  • HY-N6966
    Ethyl Caffeate

    		NF-κB NO Synthase COX PGE synthase Inflammation/Immunology Cancer
    咖啡酸乙酯 Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质，诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)，环氧合酶 2 (COX-2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。
    Ethyl Caffeate
  • HY-B0084
    Dienogest
    1 篇文献验证

    STS 557

    		 Progesterone Receptor Endocrinology
    地诺孕素 Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂，能有效减少 COX-2、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达，以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症，更年期和月经过多的研究。
    Dienogest
  • HY-N3535
    Canniprene

    		Prostaglandin Receptor Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    大麻烯 Canniprene 是大麻独有的异戊二烯化联苄基，是 5-脂氧合酶 (5-LO) 活性 (IC50=0.4 μM) 和环氧合酶/微粒体前列腺素 E2 合酶 (PGE2; IC50=10 μM) 的有效抑制剂。Canniprene 抑制炎性类花生酸的产生并影响前列腺素的生成。
    Canniprene
  • HY-N6966A
    Ethyl trans-caffeate

    		Others Inflammation/Immunology
    Ethyl trans-caffeate 是 Ethyl Caffeate (HY-N6966) 的反式结构分子。Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质，诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)，环氧合酶 2 (COX-2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。
    Ethyl trans-caffeate
  • HY-N7012
    7,3',4'-Tri-O-methylluteolin

    5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone

    		 TNF Receptor Interleukin Related COX Inflammation/Immunology
    木犀草素-7,3',4'-三甲醚 7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种类黄酮化合物，通过抑制炎症介质、NO、PGE2 和促炎细胞因子的释放，在 LPS 诱导的巨噬细胞系中具有强大的抗炎作用。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。
    7,3',4'-Tri-O-methylluteolin
  • HY-N8936
    Narchinol B

    		Others Inflammation/Immunology
    Narchinol B (Compound 4) 是一种倍半萜类化合物。Narchinol B 具有抗炎作用。Narchinol B通过抑制促炎介质（包括前列腺素 E2 (PGE2)、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶-2 (COX-2) 蛋白）以及促炎细胞因子（如白细胞介素 (IL)-1b、IL-6 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的产生而表现出抗神经炎症作用。Narchinol B 显著抑制 LPS 诱导的 BV2 细胞中 NO 的过量产生 (IC50=2.43 μM) 。
    Narchinol B

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